Clonidina

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Mosen Cinto Verdaguer, 3 25100 Almacelles (Lleida) Tel. (34) 973 26 93 96 bendit@bendit. es~~number=plural www. bendit. es Che cosa è clonidina serve? I tablet e patch pelle forme di clonidina sono approvati per il trattamento della pressione alta, mentre la forma epidurale è concesso in licenza per essere utilizzato in combinazione con oppiacei nel trattamento del dolore del cancro. ADHD è un'altra condizione che può essere trattata con clonidina. Gli operatori sanitari possono anche raccomandare a volte uso off-label di clonidina, come ad esempio per il trattamento del glaucoma. Clonidina Usi: una panoramica Clonidina cloridrato (Catapres & reg ;. Catapres-TTS & reg ;. Duraclon & reg ;. Kapvay & trade ;, Nexiclon & reg; XR) è un farmaco che viene fornito in diverse forme. compresse a rilascio immediato clonidina (Catapres), compresse a lunga durata d'azione e liquidi (Nexiclon XR), e patch (Catapres-TTS) sono approvati per il trattamento dell 'ipertensione. Clonidina infusione epidurale (Duraclon) è approvato per il trattamento del dolore del cancro. Kapvay compresse a lunga durata d'azione sono approvati per il trattamento del disturbo da deficit di attenzione (ADHD). Alta pressione sanguigna Abbassando la pressione sanguigna. farmaci per la pressione arteriosa (come clonidina) sono pensati per ridurre i rischi che si verificano con alta pressione sanguigna a lungo termine (vedi Effetti di alta pressione sanguigna). Clonidina non, però, curare la pressione alta. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci di pressione sanguigna. dolore da cancro Clonidina può essere dato da un epidurale per il trattamento del dolore del cancro. Dovrebbe essere usato insieme con i farmaci oppiacei (come la morfina) e solo nelle persone che non rispondono adeguatamente alle oppiacei da solo. In generale, clonidina è più efficace per il dolore neuropatico, rispetto ad altri tipi di dolore. A causa dei rischi significativi di clonidina epidurale, questo trattamento non è generalmente raccomandata per gli altri tipi di dolore (come il dolore ostetrico o post-chirurgico). Clonidina Effetti collaterali In sintesi Effetti indesiderati riportati comunemente di clonidina sono: ipotensione, sonnolenza, letargia, sedazione, stanchezza, dolore addominale superiore, e mal di testa. Altri effetti indesiderati comprendono: cefalea e vertigini. Vedi sotto per una lista completa di effetti avversi. Per il consumatore Si applica a clonidina: sospensione orale a rilascio prolungato, orale in compresse, compresse a rilascio prolungato orale Altre forme di dosaggio: Oltre ai suoi effetti necessario, alcuni effetti indesiderati possono essere causati da clonidina. Nel caso in cui uno qualsiasi di questi effetti indesiderati si verificano, essi possono richiedere cure mediche. I principali effetti collaterali Si dovrebbe verificare con il proprio medico immediatamente se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati si verificano durante l'assunzione di clonidina: Meno comune: depressione gonfiore dei piedi e delle gambe Raro Ansia vesciche, bruciore, formazione di croste, secchezza o desquamazione della pelle il dolore o fastidio al petto confusione per quanto riguarda il tempo, luogo, o di una persona produzione di urina è diminuito vene del collo dilatate sonnolenza bocca asciutta veloce, martellante, o battito cardiaco irregolare o impulsi febbre sensazione generale di disagio o di malattia tenendo false convinzioni che non possono essere modificate da effetti iperventilazione respirazione irregolare irritabilità prurito, desquamazione, arrossamento grave, dolore o gonfiore della pelle grande, alveare-come gonfiore sul viso, palpebre, labbra, lingua, gola, mani, gambe, piedi, o organi sessuali stordimento, vertigini, o svenimento depressione mentale pallore o sensazione di freddo nelle punte delle dita e dei piedi martellante, rallentamento del battito cardiaco problemi di minzione o aumento della quantità di urina sollevato gonfiori rossi sulla pelle, labbra, lingua, o nella gola irrequietezza vedere o sentire cose che non ci sono tremante fiato corto eruzione cutanea gonfiore del viso, dita, piedi, o inferiore delle gambe oppressione al petto formicolio o dolore alle dita delle mani o dei piedi quando esposti al freddo disturbi del sonno difficoltà respiratoria insolita eccitazione, nervosismo, o irrequietezza stanchezza o debolezza insolite sogni vividi o incubi aumento di peso dispnea Se uno qualsiasi dei seguenti sintomi di overdose verificarsi durante l'assunzione clonidina, ottenere aiuto di emergenza immediatamente: I sintomi di overdose: Vertigini (estrema) o svenimento sentire freddo individuare pupille degli occhi stanchezza o debolezza insolite (estremo) Effetti collaterali minori Alcuni degli effetti indesiderati che possono verificarsi con clonidina potrebbe non bisogno di cure mediche. Come il corpo si abitua alla medicina durante il trattamento di questi effetti indesiderati possono andare via. Il personale sanitario può anche essere in grado di parlarvi di modi per ridurre o prevenire alcuni di questi effetti collaterali. Se uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati continuano, fastidio o se avete domande su di loro, verificare con il personale sanitario: Più comune: Stipsi Meno comune: Oscuramento della pelle diminuita capacità sessuale secca, prurito o bruciore agli occhi perdita di appetito nausea o vomito Raro Visione offuscata diminuito interesse per il rapporto sessuale perdita di capelli o diradamento dei capelli incapacità di avere o mantenere un'erezione crampi alle gambe perdita di capacità sessuale, il desiderio, unità, o di prestazioni dolori muscolari o articolari pelle pallida gonfiore del seno o del seno dolore in entrambe le femmine e maschi debolezza Per gli Operatori Sanitari Si applica a clonidina: compounding in polvere, soluzione iniettabile, sospensione a rilascio prolungato orale, compresse per via orale, compresse a rilascio prolungato orale, transdermica pellicola rilascio prolungato Altro Gli effetti collaterali più comuni sono legati agli effetti di blocco alfa-adrenergici di clonidina. Questi effetti collaterali sono dose-dipendenti, tipicamente diminuire nel tempo, e colpiscono principalmente il sistema nervoso, sistema cardiovascolare e il sistema gastrointestinale. [Ref] Sistema nervoso effetti collaterali del sistema nervoso hanno incluso sonnolenza (28%), vertigini (9%), sonnolenza (19%), affaticamento (13%), cefalea (19%), irritabilità (6%), insonnia (6%), incubi ( 3%), aumento della temperatura corporea (1%), evento anomalo sonno-correlati (1%), e tremore (3%). I pazienti con ridotta autoregolazione del flusso ematico cerebrale sembrano essere ad aumentato rischio di clonidina indotta ipoperfusione cerebrale se la pressione arteriosa si abbassa troppo o troppo in fretta. Questo può essere importante in alcuni pazienti anziani. Confusione (13,2%) e allucinazioni (5,3%) sono stati riportati con l'uso epidurale. Dose-dipendente effetti sedativi, disturbi della memoria, e riduzione delle prestazioni cognitive sono stati riportati in soggetti trattati con clonidina per via endovenosa. [Ref] Uno studio su 13 pazienti che avevano flusso sanguigno cerebrale pre e post-clonidina (CBF) misurati da scansione nucleare rivelato che i pazienti con un inizialmente elevato pretrattamento CBF tendeva a dimostrare diminuito CBF dopo la terapia clonidina. I pazienti con lesioni traumatiche del midollo spinale che riceve la clonidina possono sperimentare una ritardata insorgenza di sedazione, indipendentemente dalla via di somministrazione (cioè intratecale, intramuscolare). [Ref] Cardiovascolare effetti collaterali cardiovascolari hanno incluso ipotensione e sinusale e aritmie atrio-ventricolare. ipotensione posturale si verifica nel 2% dei pazienti. Rebound (che può essere peggio di valori pre-trattamento) si può presentare come irritabilità, tremori, mal di testa, aumento della salivazione, e palpitazioni. Rebound può essere minimizzata graduale riduzione del dosaggio sopra due a quattro giorni. L'ipotensione con clonidina epidurale è stata riportata nel 45% dei 38 pazienti in uno studio. Ipotensione verificato più comunemente nei primi quattro giorni, nelle donne, in pazienti di peso inferiore, e quelli che ricevono dosaggi più alti. Altri effetti indesiderati cardiovascolari hanno incluso bradicardia sinusale in circa il 0,3% dei pazienti. stato segnalato un raro caso di arresto sinusale associati con clonidina. I pazienti con preesistente disfunzione del nodo del seno, pazienti che hanno sviluppato bradicardia durante l'assunzione di altri agenti simpaticolitici, i pazienti che sono in un altro agente simpatolitico, e nei pazienti con disfunzione renale sono ad aumentato rischio di bradicardia sinusale clonidina associata. La clonidina può causare ipertensione in alcuni pazienti con ipotensione ortostatica idiopatica, in particolare quelli con disfunzione del sistema nervoso autonomo. Ci sono state anche segnalazioni di insufficienza cardiaca congestizia, anomalie elettrocardiografiche (cioè del nodo del seno di arresto, bradicardia giunzionale, blocco AV di alto grado, e aritmie), palpitazioni, fenomeno di Raynaud, sincope e tachicardia. Sono stati riportati casi di bradicardia sinusale e blocco atrioventricolare, con e senza l'uso di digitale concomitanti. [Ref] stato segnalato un caso di arresto sinusale associati con clonidina. A 65-year-old man con il diabete, l'ipertensione e sincope inspiegata sviluppato sincope più frequenti vertigini e associati a episodi documentati di arresto sinusale durante la prima settimana di terapia clonidina. Il paziente non ha avuto ipoglicemia o modifiche ortostatica. La sincope e capogiri risolto con l'interruzione della clonidina; monitoraggio elettrocardiografico continuo rivelato una scomparsa graduale e completa delle pause sinusali. sono stati riportati anche bradicardia giunzionale e blocco cardiaco AV. La tachicardia ventricolare (VT) relativamente refrattario alla lidocaina, ma sensibile alle fentolamina per via endovenosa, è stata associata con il ritiro clonidina (caso clinico). Gli autori ritengono che la VT è stata probabilmente prodotta dalla stimolazione umorale o neurale dei recettori alfa-adrenergici del miocardio non regolamentati. Transdermico clonidina è stato implicato con ipertensione in un paziente tetraplegico con una lesione spinale C4. Il meccanismo proposto è predominanza di periferiche alfa-1 adrenergici effetti della clonidina a causa di disfunzione autonomica del paziente, con conseguente vasocostrizione e ipertensione. Bradicardia sinusale o altre bradiaritmie sopraventricolari sono più probabili nei pazienti con disfunzione renale sottostante. In un case report, ipotensione grave si è verificato durante la separazione dal bypass cardiopolmonare in un paziente determinato clonidina intratecale. Il paziente ha risposto a espansione del volume e l'uso di vasocostrittori. [Ref] gastrointestinale effetti collaterali gastrointestinali sono più comunemente incluse bocca secca (30%) e costipazione (15%), dolore addominale, anoressia, nausea, vomito, diarrea (1%), parotite, pseudo-ostruzione (compresi colon pseudo-ostruzione), e salivare dolori delle ghiandole. Nausea (13,2%) e vomito (10,5%) sono stati riportati con clonidina epidurale. [Ref] genito-urinario effetti collaterali genito-urinario hanno incluso l'impotenza nei pazienti di sesso maschile (24%), eiaculazione retrograda e ritardata, e l'incapacità di raggiungere l'orgasmo in pazienti di sesso femminile. [Ref] dermatologica A 66-year-old donna con una storia di psoriasi in remissione sviluppato eritematose, placche squamose sulle superfici estensori dei suoi avambracci entro tre giorni dopo l'inizio della terapia clonidina per il controllo del lavaggio. L'autore di questo caso clinico sospetta che la clonidina può causare un calo della cAMP intracellulare, che porta alla proliferazione delle cellule epidermiche, e, in alcuni casi, un'eruzione psoriasiforme. [Ref] reazioni dermatologiche sono state riportate nel 10% al 38% dei pazienti che fanno uso transdermico clonidina. Queste reazioni includono esacerbazioni psoriasi, dermatite locali e / o la pigmentazione, alopecia, edema angioneurotico, orticaria, prurito, rash e orticaria. [Ref] Psichiatrico effetti collaterali psichiatrici hanno incluso disturbo emotivo (5%), l'aggressività (1%), pianto (3%) e rari casi di depressione, che è stata la reazione psichiatrica più comune di clonidina. Rari casi di psicosi Frank e delirio sono stati associati con il ritiro clonidina. Le allucinazioni sono stati segnalati post-marketing. [Ref] Endocrino effetti collaterali endocrinologico si sono limitati a rari casi di ginecomastia, iperprolattinemia, o iperglicemia. [Ref] A 68-year-old man nero con ipertensione, stato di nefrectomia posta unilaterale, è stato tra l'altro trovato per avere 4+ proteinuria, 1+ glicosuria, nuovi livelli di glucosio nel sangue, e tra 1,8 e 5,4 grammi di proteine ​​per la raccolta delle urine 24 ore all'interno 6 settimane dopo l'inizio clonidina. I segni ed i sintomi del diabete e la sindrome nefrosica sono scomparsi entro cinque mesi dopo la sospensione della clonidina. A causa del suo rene solitario, una biopsia renale non è stata eseguita. [Ref] Muscoloscheletrico effetti collaterali muscoloscheletrico hanno incluso crampi alle gambe e dolori muscolari o articolari. Moderatamente grave mialgia è stata associata con l'uso di clonidina nei pazienti trattati per sintomi di astinenza da oppiacei. [Ref] immunologica effetti collaterali immunologiche Raramente sono stati riportati e comprendono un caso di malattia immuno-complesso. [Ref] A 46-year-old donna ha sviluppato edema dell'avambraccio, lieve atrofia tenare, e ipopigmentazione della pelle entro tre mesi dopo l'inizio clonidina per il lavaggio perimenopausa. Electromyelography era coerente con la sindrome del tunnel carpale. A decompressione chirurgica, una biopsia della pelle ha rivelato cambiamenti coerenti con la malattia immuno-complesso. segni e sintomi del paziente diminuita dopo la terapia fisica e la sospensione della clonidina. [Ref] respiratorio Le reazioni del sistema respiratorio hanno incluso congestione nasale (5%), asma (1%), e nasofaringite (3%). Un caso di broncospasmo grave associata a clonidina stato segnalato in letteratura pediatrica. [Ref] A 9-anno-vecchio ragazzo con asma ha sviluppato un grave attacco d'asma dopo un test di stimolazione clonidina orale. Ha richiesto il ricovero in ospedale. Gli autori di questo rapporto caso sospetto che la clonidina può aver causato acuta vasocostrizione arteriosa polmonare (direttamente), che avrebbe potuto diminuzione del flusso sanguigno polmonare, producendo ipossiemia polmonare relativa, scatenando un attacco d'asma. [Ref] Oculare effetti indesiderati oculari hanno incluso disturbo alloggio, visione offuscata, bruciore degli occhi, diminuzione della lacrimazione, e secchezza degli occhi. metabolica effetti collaterali metabolici hanno incluso la sete (3%) e mal di gola (6%). Riferimenti 1. Gourlay SG, Benowitz NL "è clonidina una terapia efficace per smettere di fumare?" Farmaci 50 (1995): 197-207 2. Keränen A, Nykanen S, Taskinen J "La farmacocinetica e gli effetti collaterali di clonidina." Eur J Clin Pharmacol 13 (1978): 97-101 3. 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DESCRIZIONE DI DROGA Catapres & reg; (Cloridrato di clonidina, USP) è un agente ipotensivo alfa-agonista ad azione centrale disponibile in compresse per somministrazione orale in tre dosaggi: 0,1 mg, 0,2 mg e 0,3 mg. La compressa 0,1 mg è equivalente a 0,087 mg di base libera. Gli eccipienti sono biossido di silicio colloidale, amido di mais, fosfato di calcio bibasico, FD & amp; C Yellow No. 6, gelatina, glicerina, lattosio, magnesio stearato. Il mg Catapres 0.1 contiene anche FD & amp; C No.1 blu e FD & amp; C Red No.3. cloridrato Clonidina è un derivato imidazolina ed esiste come un composto mesomeric. Il nome chimico è 2- (2,6-dichlorophenylamino) -2-imidazolina cloridrato. Quanto segue è la formula di struttura: cloridrato clonidina è inodore, amara, bianco, sostanza cristallina solubile in acqua e alcool. Quali sono i possibili effetti collaterali di clonidina (Catapres, Kapvay, Kapvay Dose pack)? Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica. orticaria; respirazione difficile; gonfiore del viso, labbra, della lingua o della gola. Chiamate il vostro medico se si dispone di: battito cardiaco veloce o martellante, tremori; una frequenza cardiaca molto bassa (meno di 60 battiti al minuto); sensazione di fiato corto, anche con sforzo lieve; gonfiore, aumento rapido di peso; confusione, allucinazioni; sintomi influenzali; problemi di minzione; o sensazione di come si possa passare fuori. Quali sono le precauzioni quando si prendono clonidina (Catapres)? Prima di prendere la clonidina, il medico o il farmacista se è allergico ad esso (compreso avere un rash durante l'utilizzo di cerotti clonidina); o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: malattie renali, problemi del ritmo cardiaco (ad esempio, lento / battito cardiaco irregolare, seconda o blocco atrioventricolare di terzo grado). Questo farmaco può provocare vertigini o sonnolenza. Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Evitare le bevande alcoliche. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico. Ultima rivista RxList: 2015/08/19 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi. Maggiori informazioni su Diltiazem lattazione Consente di accedere latte materno / non è raccomandato (AAP considera "compatibili") Controindicazioni Ipersensibilità al diltiazem o qualsiasi componente della formulazione; sindrome del seno malato; secondo o blocco AV di terzo grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker funzionante); ipotensione (sistolica & lt; 90 mm Hg); infarto miocardico acuto e congestione polmonare Avvertenze / Precauzioni L'uso concomitante con i beta-bloccanti o digitale può portare a disturbi della conduzione. Evitare I. V. concomitante uso di diltiazem e un beta-bloccante. Usare cautela nella disfunzione ventricolare sinistra (può esacerbare condizione). ipotensione sintomatica può verificarsi. Usare con cautela in una disfunzione epatica o renale. Reazioni avverse Nota: Le frequenze rappresentano intervalli per le varie forme di dosaggio. I pazienti con funzione ventricolare ridotta e / o alterazioni della conduzione possano presentare una maggiore incidenza di reazioni avverse. Cardiovascolare: Edema (2% al 15%) Sistema nervoso centrale: cefalea (5% al ​​12%) blocco AV (primo grado 2% all'8%), edema (arto inferiore, 2% all'8%), dolore (6%), bradicardia (2% al 6%), ipotensione (& lt; 2% al 4%: Cardiovascular ), vasodilatazione (2% al 3%), extrasistoli (2%), vampate di calore (1% al 2%), palpitazioni (1% al 2%) Sistema nervoso centrale: capogiri (3% al 10%), nervosismo (2%) Dermatologica: rash (1% al 4%) Endocrino & amp; metabolica: gotta (1% al 2%) Gastrointestinale: dispepsia (1% al 6%), costipazione (& lt; 2% al 4%), vomito (2%), diarrea (1% al 2%) Locali: iniezione reazioni al sito: bruciore, prurito (4%) Neuromuscolare & amp; scheletrico: Debolezza (1% al 4%), mialgia (2%) Respiratoria: rinite (& lt; 2% al 10%), faringite (2% al 6%), dispnea (1% al 6%), bronchite (1% al 4%), congestione sinusale (1% al 2%) & Lt; 2%: Albuminuria, aumento della fosfatasi alcalina, reazione allergica, l'ambliopia, amnesia, angina, anoressia, aritmia, blocco AV (secondo o terzo grado), lividi, blocco di branca, CHF, CPK elevata, cristalluria, depressione, sogni anomali , anomalie bocca, disgeusia, ECG a secco, epistassi, andatura anormale, ginecomastia, allucinazioni, iperglicemia, iperuricemia, impotenza, insonnia, LDH aumentata, crampi muscolari, nausea, rigidità del collo, nicturia, dolore, parestesia, cambiamento di personalità, petecchie, fotosensibilità, poliuria, prurito, SGOT, aumento di SGPT, sonnolenza, sincope, tachicardia, la sete, tinnito, tremore, extrasistoli ventricolari, aumento di peso Postmarketing e / o case report: alopecia, angioedema, asistolia, tempo di sanguinamento aumentato, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sintomi extrapiramidali, iperplasia gengivale, anemia emolitica, leucopenia, porpora, retinopatia, sindrome di Stevens-Johnson, trombocitopenia, necrolisi epidermica tossica Sovradosaggio / Tossicologia Primaria sintomi cardiaci di sovradosaggio calcioantagonista comprendono ipotensione e bradicardia. sintomi non cardiache includono confusione, stupore, nausea, vomito, acidosi metabolica, e iperglicemia. Dopo decontaminazione gastrica iniziale, se possibile, la somministrazione di calcio ripetuto può prontamente invertire contrattilità cardiaca depressa (ma non depressione nodo del seno o vasodilatazione periferica). Il glucagone, adrenalina, e amrinone può trattare l'ipotensione refrattaria. Il glucagone e adrenalina aumentano anche la frequenza cardiaca (al di fuori degli Stati Uniti a 4 aminopyridine può essere disponibile come antidoto). Dialisi e emoperfusione non sono efficaci nel migliorare eliminazione sebbene dosi ripetute carbone attivo può servire come coadiuvante con preparazioni a lento rilascio. Interazioni farmacologiche Substrato del CYP2C8 / 9 (minore), 2D6 (minore), 3A4 (maggiore); Inibisce CYP2C8 / 9 (debole), 2D6 (debole), 3A4 (moderata) concentrazione plasmatica di alfentanile è aumentato. Fentanyl e sufentanil possono essere colpiti in modo simile. uso Amiodarone può causare bradicardia, altri ritardi nella conduzione, e riduzione della gittata cardiaca; monitorare attentamente se si utilizza insieme. antifungini azolici possono inibire il metabolismo del canale del bloccante di calcio; evitare questa combinazione. Prova un antimicotico come terbinafina (se del caso) oppure seguire attentamente per effetto alterata del calcio-antagonista. Benzodiazepine (midazolam, triazolam) le concentrazioni plasmatiche sono aumentati del diltiazem; monitorare per la depressione del sistema nervoso centrale prolungato. I beta-bloccanti possono avere una maggiore interazione farmacodinamica con diltiazem (vedi Avvertenze / Precauzioni). Buspirone: Diltiazem può aumentare i livelli sierici di buspirone; tenere sotto controllo. Il calcio può ridurre gli effetti del calcio-antagonista, soprattutto ipotensione. concentrazione sierica di carbamazepina è aumentata e la tossicità può comportare; evitare questa combinazione. Cimetidina ridotto metabolismo di diltiazem; prendere in considerazione un antagonista H2 alternativa. concentrazioni sieriche di ciclosporina sono aumentati del diltiazem; evitare la combinazione. Utilizzare un altro calcio-antagonista o monitorare attentamente i livelli di valle di ciclosporina e la funzione renale. induttori di CYP3A4: induttori del CYP3A4 possono diminuire i livelli / effetti del diltiazem. induttori esempio includono aminoglutetimide, carbamazepina, nafcillina, nevirapina, fenobarbital, fenitoina, e rifamicine. inibitori del CYP3A4: può aumentare i livelli / effetti del diltiazem. inibitori esempio includono antifungini azolici, ciprofloxacina, claritromicina, diclofenac, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazide, nefazodone, nicardipina, propofol, inibitori della proteasi, chinidina e verapamil. substrati di CYP3A4: Diltiazem può aumentare i livelli / effetti di substrati del CYP3A4. substrati esempio includono benzodiazepine, calcio-antagonisti, ciclosporina, mirtazapina, nateglinide, nefazodone, sildenafil (e altri inibitori PDE-5), tacrolimus, e venlafaxina. benzodiazepine selezionati (midazolam e triazolam), cisapride, alcaloidi della segale cornuta, selezionato inibitori della HMG-CoA reduttasi (lovastatina e simvastatina), e pimozide sono generalmente controindicati con forti inibitori del CYP3A4. concentrazione sierica di digossina può essere aumentata in alcuni pazienti; monitorare per un aumento degli effetti della digossina. inibitori della HMG-CoA reduttasi (atorvastatina, lovastatina, simvastatina): La concentrazione sierica sarà probabilmente aumentata; considerare pravastatina / fluvastatina o di una seconda generazione diidropiridinico bloccante del canale del calcio come alternativa. Litio neurotossicità può comportare quando si aggiunge diltiazem; monitorare i livelli di litio. concentrazione sierica di Moricizine è aumentata; monitorare attentamente la risposta clinica. Nafcillin diminuisce la concentrazione plasmatica di diltiazem; evitare questa combinazione. richiesto riduzione del dosaggio di nitroprussiato nei pazienti iniziato il diltiazem; controllare la pressione arteriosa. inibitore della proteasi, quali amprenavir e ritonavir può aumentare la concentrazione sierica di diltiazem. Chinidina: Diltiazem può aumentare i livelli sierici di chinidina. aggiustamento del dosaggio può essere richiesto. Rifampicina aumenta il metabolismo del calcio-antagonisti; regolare la dose di calcio-antagonista a mantenere l'efficacia o prendere in considerazione un'alternativa alla rifampicina. Sildenafil, tadalafil, vardenafil: Sangue effetti di pressione per abbassare possono essere additivi; Fai attenzione. concentrazioni sieriche di tacrolimus sono aumentati del diltiazem; evitare la combinazione. Utilizzare un altro calcio-antagonista o monitorare attentamente i livelli di valle di tacrolimus e della funzionalità renale. Etanolo / Nutrizione / Herb Interazioni Etanolo: Evitare di etanolo (può aumentare il rischio di ipotensione o vasodilatazione). Il cibo: livelli sierici Diltiazem possono essere elevati se assunto con il cibo. Le concentrazioni sieriche non sono state alterate da succo di pompelmo in piccoli studi clinici. Herb / Nutraceutical: Erba di San Giovanni può diminuire i livelli diltiazem. Evitare di dong quai se si utilizza per l'ipertensione (ha attività estrogenica). Evitare di efedra (può peggiorare aritmie o ipertensione). Evitare yohimbe, ginseng (possono peggiorare l'ipertensione). Evitare di aglio (potrebbe aver aumentato effetto antipertensivo). Stabilità Capsule, compresse: Conservare a temperatura ambiente controllata. Soluzione iniettabile: conservare in frigorifero a 2 ° C e 8 ° C (36 ° F a 46 ° F). Può essere conservato a temperatura ambiente per un massimo di un mese; non congelare. Dopo diluizione con D51 / 2NS, D5W o NS, la soluzione è stabile per 24 ore a temperatura ambiente o sotto refrigerazione. Compatibilità Stabile in D5 1 / 2NS, D5W, NS amministrazione Y-site: compatibile: Albumina, amikacina, amfotericina B, aztreonam, Bretylium, bumetanide, cefazolina, cefotaxime, cefotetan, cefoxitina, ceftazidime, ceftriaxone, cefuroxima, cimetidina, ciprofloxacina, clindamicina, digossina, dobutamina, dopamina, doxiciclina, epinefrina, eritromicina lattobionato, esmololo, fentanil, fluconazolo, gentamicina, hetastarch, idromorfone, imipenem / cilastatina, labetalolo, lidocaina, lorazepam, meperidina, metoclopramide, metronidazolo, midazolam, milrinone, morfina, multivitaminici, nicardipina, nitroglicerina, noradrenalina, oxacillina, penicillina G di potassio , pentamidina, piperacillina, cloruro di potassio, fosfato di potassio, ranitidina, nitroprussiato di sodio, teofillina, ticarcillina, ticarcillina / clavulanato di potassio, tobramicina, trimetoprim / sulfametossazolo, vancomicina, vecuronio. Incompatibile: Diazepam, furosemide, fenitoina, rifampicina, tiopentale. Variabile (consultare il riferimento dettagliato): acetazolamide, aciclovir, aminofillina, ampicillina, ampicillina / sulbactam, Cefamandolo, cefoperazone, eparina, idrocortisone sodio succinato, insulina (regolare), succinato metilprednisolone sodio, nafcillina, procainamide, bicarbonato di sodio Meccanismo di azione Inibisce ione calcio di entrare nei "canali lenti" o aree selezionate voltaggio-sensibile della muscolatura liscia vascolare e del miocardio durante la depolarizzazione, producendo un rilassamento della muscolatura liscia vascolare coronarica e la vasodilatazione coronarica; aumenta l'apporto di ossigeno del miocardio in pazienti con angina vasospastica Farmacodinamica / Cinetica Insorgenza d'azione: Orale: compressa a rilascio immediato: 30-60 minuti Assorbimento: 70% a 80% Distribuzione: Vd: 3-13 L / kg; entra il latte materno Legame proteico: 77% al 85% Metabolismo: epatica; ampio effetto di primo passaggio; dopo singola I. V. iniezione, le concentrazioni plasmatiche di N-monodesmethyldiltiazem e desacetildiltiazem sono tipicamente rilevabili; tuttavia, questi metaboliti si accumulano a concentrazioni individuabili seguenti infusione velocità costante di 24 ore. N-monodesmethyldiltiazem sembra avere il 20% della potenza di diltiazem; desacetildiltiazem è di circa il 50% più potente come il composto progenitore. L'emivita di eliminazione: compressa a rilascio immediato: 3-4.5 ore, può essere prolungato con insufficienza renale È ora di picco, il siero: compressa a rilascio immediato: 2-3 ore Escrezione: urina e le feci (principalmente come metaboliti) Dosaggio Capsule, rilascio prolungato (Cardizem & reg; CD, Cartia XT ™, Dilacor XR & reg ;. Diltia XT ™, Tiazac & reg;): iniziale: 120-180 mg una volta al giorno (dose massima: 480 mg / die) Tablet, a rilascio prolungato (Cardizem & reg; LA): 180 mg una volta al giorno; può aumentare a 7 a 14 giorni intervalli (dose massima raccomandata: 360 mg / die) Tablet, rilascio immediato (Cardizem & reg;): dose iniziale: 30 mg 4 volte / die; consueta gamma: 180-360 mg / die Capsule, rilascio prolungato (Cardizem & reg; CD, Cartia XT ™, Dilacor XR & reg ;. Diltia XT ™, Tiazac & reg;): iniziale: 180-240 mg una volta al giorno; aggiustamento della dose può essere effettuata dopo 14 giorni; consueto range di dosaggio (JNC 7): 180-420 mg / die; Tiazac & reg ;. consueto range di dosaggio: 120-540 mg / die Capsule, rilascio prolungato (Cardizem & reg; SR): iniziale: 60-120 mg due volte al giorno; aggiustamento della dose può essere effettuata dopo 14 giorni; consueta gamma: 240-360 mg / die Tablet, a rilascio prolungato (Cardizem & reg; LA): iniziale: 180-240 mg una volta al giorno; aggiustamento della dose può essere effettuata dopo 14 giorni; consueto range di dosaggio (JNC 7): 120-540 mg / die Nota: Anziani: i pazienti 60 anni possono rispondere a un dosaggio iniziale più basso (vale a dire, 120 mg una volta al giorno utilizzando capsule a rilascio prolungato) I. V. La fibrillazione atriale, flutter atriale, PSVT: Dose iniziale in bolo: 0,25 mg / kg di peso corporeo effettivo oltre 2 minuti (dose media adulti: 20 mg) bolo Ripetere (può essere somministrato dopo 15 minuti se la risposta è inadeguata.): 0,35 mg / kg di peso corporeo effettivo oltre 2 minuti (dose media per adulti: 25 mg) Infusione continua (richiede una pompa per infusione; infusioni & gt; 24 ore o velocità di infusione & gt; 15 mg / ora non sono raccomandati.): velocità di infusione iniziale di 10 mg / ora; tasso può essere aumentato con incrementi di 5 mg / ora fino a 15 mg / ora se necessario; alcuni pazienti possono rispondere ad una velocità iniziale di 5 mg / ora. Se l'iniezione diltiazem viene somministrato per infusione continua per & gt; 24 ore, la possibilità di ridotta clearance diltiazem, prolungata emivita di eliminazione, e un aumento delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem e / o diltiazem metabolita devono essere considerati. La conversione da I. V. diltiazem a diltiazem orale: Avviare orale circa 3 ore dopo bolo. dose orale (mg / die) è approssimativamente uguale a [rate (mg / ora) x 3 + 3] x 10. 3 mg / ora = 120 mg / giorno 5 mg / ora = 180 mg / giorno 7 mg / ora = 240 mg / giorno 11 mg / ora = 360 mg / giorno Dosaggio commenti nell'insufficienza renale / epatica: usare con cautela, come ampiamente metabolizzato dal fegato ed escreta nei reni e la bile. Dialisi: non rimossi da emo - o dialisi peritoneale; dose supplementare non è necessario. Amministrazione Orale: Non schiacciare lunga durata d'azione forme di dosaggio. Tiazac & reg ;. Le capsule possono essere aperte e spruzzato su un cucchiaio di salsa di mele. Applesauce deve essere inghiottito senza masticare, seguito da bere un bicchiere d'acqua. I. V. dosi in bolo dato più di 2 minuti con ECG continuo e il monitoraggio della pressione arteriosa. L'infusione continua dovrebbe essere tramite pompa per infusione. parametri di monitoraggio test di funzionalità epatica, pressione arteriosa, ECG Educazione del paziente Informare prescrittore di tutte le prescrizioni, farmaci OTC, o prodotti a base di erbe che sta assumendo, e eventuali allergie che avete. Non prendere qualsiasi nuovo farmaco nel corso della terapia, salvo approvazione da prescrittore. Orale: Presa così diretto; non modificare il dosaggio o interrompere la terapia senza consultare prescrittore. Non superare le dosi forma a rilascio prolungato. Evitare (o limitare) alcol e caffeina. Può provocare vertigini o capogiri (usare cautela quando si guida o di impegnarsi in compiti che richiedono attenzione fino a quando è noto risposta al farmaco); nausea o vomito (pasti piccoli e frequenti, frequente cura della bocca, gomma da masticare, o losanghe succhiare possono aiutare); costipazione (maggiore esercizio fisico, liquidi, frutta, o fibra può aiutare); o diarrea (latticello, latte bollito, o yogurt può aiutare). il dolore relazione al petto, palpitazioni, battito cardiaco irregolare; tosse inusuale, difficoltà respiratorie; gonfiore delle estremità; muscolare tremori o debolezza; confusione o letargia acuta; eruzione cutanea; o altre reazioni avverse. Precauzioni Gravidanza / allattamento: Informare prescrittore se si è o di intraprendere una gravidanza. Consultare prescrittore se l'allattamento al seno. Anestesia e assistenza critica preoccupazioni / Altre considerazioni Diltiazem può essere somministrato per via endovenosa in fase acuta per ottenere controllo della frequenza ventricolare nei pazienti con fibrillazione atriale o flutter. I pazienti che rispondono, definiti in generale come una diminuzione di almeno il 20% nel tasso di risposta ventricolare o il raggiungimento di un tasso di & lt; 100 battiti / minuto, può essere continuato la terapia orale per mantenere il controllo. È importante considerare il potenziale interazione farmacologica con digossina, questi agenti sono entrambi utilizzati in questa impostazione. diltiazem per via endovenosa può essere somministrato in modo sicuro per un massimo di 24 ore nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. Considerazioni cardiovascolari Diltiazem è un antiipertensivo efficace da solo o in combinazione con altri agenti. terapia antipertensiva deve essere personalizzata con considerazione data alle malattie concomitanti del paziente e delle indicazioni interessanti per la terapia. Nel trattamento di infarto miocardico acuto, diltiazem può essere usato per trattare l'ipertensione o l'ischemia in corso se la terapia con beta-bloccanti è inefficace o controindicato e, in assenza di disfunzione ventricolare sinistra, congestione polmonare, o blocco AV. In questa impostazione, diltiazem può essere utile. Diltiazem dovrebbe essere evitato nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra o congestione polmonare. Diltiazem può essere somministrato per via endovenosa in fase acuta per ottenere controllo della frequenza ventricolare nei pazienti con fibrillazione atriale o flutter. I pazienti che rispondono, definiti in generale come una diminuzione di almeno il 20% nel tasso di risposta ventricolare o il raggiungimento di un tasso di & lt; 100 battiti / minuto, può essere continuato la terapia orale per mantenere il controllo. È importante considerare il potenziale interazione farmacologica con digossina, questi agenti sono entrambi utilizzati in questa impostazione. Nel trattamento di angina instabile / non-ST-segmento elevazione MI, un calcio-antagonista nondihydropyridine (Diltiazem o Verapamil) può essere considerato in pazienti con continuo o frequentemente ischemia ricorrente quando i beta-bloccanti sono controindicati (classe I). calcio antagonisti a lunga azione per via orale possono essere considerati in aggiunta ai beta-bloccanti e nitrati (Classe IIa). Salute dentale: Effetti sulla trattamento dentale evento avverso chiave (s) relativi a un trattamento odontoiatrico: Diltiazem è stato segnalato per causare & gt; 10% dell'incidenza di iperplasia gengivale; di solito scompare con la sospensione (consultazione con il medico è suggerita). Salute dentale: vasocostrittore / Precauzioni anestetico locale Non si hanno informazioni da richiedere particolari Salute mentale: Effetti sulla stato mentale Può provocare vertigini, insonnia, nervosismo, o sedazione Salute mentale: Effetti sulla trattamento psichiatrico Può provocare leucopenia; usare cautela con clozapina e carbamazepina; livelli di litio possono essere aumentati o diminuiti; monitorare i livelli sierici di litio; benzodiazepine (midazolam, triazolam), buspirone, e livelli di carbamazepina possono essere aumentati; monitorare per aumento degli effetti collaterali Forme di dosaggio [DSC] = prodotto fuori produzione Capsule, rilascio prolungato, come cloridrato [dosaggio una volta al giorno]: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg Cardizem & reg; CD: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg Cartia XT ™: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg Dilacor & reg; XR, Diltia XT & reg ;. 120 mg, 180 mg, 240 mg Taztia XT ™: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg Tiazac & reg ;. 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg Capsule, rilascio prolungato, come cloridrato [somministrazione due volte al giorno] (Cardizem & reg; SR [DSC]): 60 mg, 90 mg, 120 mg Iniezione, soluzione, come cloridrato: 5 mg / ml (5 mL, 10 mL, 25 mL) Iniezione, polvere per la ricostituzione, come cloridrato (Cardizem & reg;): 25 mg Tablet, come cloridrato (Cardizem & reg;): 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg Tablet, a rilascio prolungato, come cloridrato (Cardizem & reg; LA): 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg estemporaneamente Preparato A 12 mg / mL preparato liquido per via orale a base di compresse (regolare, non sostenuta rilascio) e 3 diversi veicoli (sciroppo di ciliegia, una miscela 1: 1 di Ora-Sweet & reg; e Ora-Plus & reg ;. o di una miscela 1: 1 di Ora-Sweet & reg; SF e Ora-Plus & reg;) è stato stabile per 60 giorni se conservata in bottiglie di prescrizione di plastica color ambra al buio a temperatura ambiente (25 ° C) o in frigorifero (5 ° C); macinare sedici 90 mg compresse in un mortaio in una polvere fine; Aggiungere 10 ml di veicolo e mescolate bene per formare una pasta omogenea; mescolare aggiungendo il veicolo in proporzioni geometriche per quasi 120 mL; Trasferire in un recipiente tarato e QS annuncio con veicolo a 120 ml; etichetta "agitare bene" e "proteggere dalla luce". Allen LV e Erickson MA, "Stabilità di Baclofen, Captopril, Diltiazem cloridrato, dipiridamolo, e Flecainide acetato nei liquidi orali estemporaneamente aggravato," Am J Salute Sys Pharm. 1996 53 (18): 2179-84. Riferimenti "American Academy of Pediatrics comitato contro la droga. Il trasferimento di droghe e altre sostanze chimiche nel latte materno," Pediatrics. 2001 108 (3): 776-89. Antman EM, Anbe SC, Alpert JS, et al, "ACC / AHA per la gestione dei pazienti con ST-infarto miocardico - Sintesi: Un rapporto della American College of Cardiology / American Heart Association Task Force on Practice Guidelines ( Scrivendo Comitato di rivedere le linee guida del 1999 per la gestione dei pazienti con infarto miocardico acuto), "Circulation 2004, 110: 588-636. Disponibile a: http://www. circulationaha. org/cgi/content/full/110/5/588. Ultimo accesso 26 ottobre 2004. 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Nomi internazionali di marca Acalix & reg; (AR); Acasmul & reg; (CL); Adil & reg; (BD); Adizem CD & reg; (I L); Adizem & reg; (LU); Adizem SR & reg; (GB); Adizem XL & reg; (GB, IE); Aldizem & reg; (HR, PL, RO, SI, YU); Altiazem & reg; (HK, IT, RO, RU, TH); Alti-Diltiazem CD (CA); Angidil & reg; (IT); Angiodrox & reg; (ES); Angiolong & reg; (BR); Angiotrofin AP & reg; (CR, DO, GT, HN, PA, SV); Angiotrofin & reg; (CO, CR, DO, GT, HN, MX, PA, SV); Angiotrofin Retard & reg; (CR, DO, GT, HN, PA, SV); Angiozem & reg; (GB); Angitil SR & reg; (GB); Angitil XL & reg; (GB); Angizem & reg; (IT, RU, TH); Apo-Diltiaz & reg; (CA, PL); Apo-Diltiaz CD & reg; (CA); Apo-Diltiazem & reg; (NZ); Apo-Diltiaz SR & reg; (CA); Asdilt & reg; (RO); Auscard & reg; (AU); Balcor & reg; (BR, PT); Beatizem & reg; (SG); Bi-Tildiem & reg; (FR); Blocalcin & reg; (CZ, HU, RU); Calcicard CR & reg; (GB); Cardiacton & reg; (A); Cardiazem & reg; (DK); Cardil & reg; (BD, DK, EG, JO, KW, LB, RO, RU, SG, TH); Cardiser & reg; (ES); Carditen & reg; (ID); Cardium & reg; (SG); Cardizem & reg; (AU, BR, CA, DK, FI, NO, NZ, SE); Cardizem & reg; CD (CA); Cardizem Retard & reg; (SE); Cardizem & reg; SR (CA); Cardizem Uno & reg; (NO); Cardizem & reg; Unotard (SE); Cardyne & reg; (ID); Carreldon & reg; (ES); Cascor XL & reg; (TH); Chem mart Diltiazem & reg; (AU); Clobendian & reg; (ES); Cloridrato de Diltiazem & reg; (BR); Coramil & reg; (SE); Coras & reg; (AU); Corazem & reg; (AT, CO, CE); Corazet & reg; (DE); Cordis & reg; (CL); Coridil & reg; (CH); Corolater & reg; (ES); Cortiazem & reg; (RU, YU); Corzem & reg; (RO); Cronodine & reg; (ES); DBL Diltiazem & reg; (AU); Delay-Tiazem & reg; (RO); Denazox & reg; (CY, TH); Diacordin & reg; (CZ, PL, RO, RU); Diacord & reg; (RO); Diacor LP & reg; (FR); Diazem & reg; (RU, SG); Dilaclan & reg; (ES); Dilacor XR & reg; (NZ); Diladel & reg; (IT); Dilahim Ahimsa & reg; (AR); Dilatam & reg; (IL, ZA); Dilauran & reg; (AR); Dilazem & reg; (BD); Dilcardia SR & reg; (GB); Dilcard & reg; (NZ); 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